Antiplaquettaires, anticoagulants et fibrinolytiques

Les caillots sanguins et les emboles (fragments de caillot sanguins emporté par le courant sanguin) sont dangereux. Deux grandes classes de médicaments servent à les prévenir : les antiplaquettaires, et les anticoagulants.

Les antiplaquettaires comme l’acide acétylsalicylique ou AAS (généralement pris à faibles doses) empêchent les plaquettes (petites cellules sanguines) de s’agglutiner et de former ainsi des caillots dans les régions où la circulation sanguine normale est interrompue, notamment autour des dépôts lipidiques dans les artères coronaires malades.

Les anticoagulants comme l’héparine ou la warfarine inhibent certains facteurs de la coagulation sanguine et peuvent s’opposer à la formation de caillots sanguins ou empêcher qu’un caillot existant ne se détache et n’interrompe la circulation sanguine dans un organe vital.

Les fibrinolytiques forment une troisième classe de médicaments contre les caillots sanguins. On les administre généralement en milieu hospitalier pour lyser les caillots existants, tels que ceux qui causent l’infarctus du myocarde en oblitérant une artère coronaire.

Exemples d’antiplaquettaires : aspirine, ticlopidine, tirofiban.

Exemples d’anticoagulants : héparine, warfarine.

Exemples de fibrinolytiques : reteplase, tenecteplase.

Digitaliques

Les digitaliques (aussi appelés glucosides cardiotoniques) diminuent le rythme cardiaque en limitant la conduction intracardiaque. Ils favorisent aussi des transformations chimiques qui renforcent les battements cardiaques, d’où une irrigation sanguine accrue au niveau du rein qui permet de réduire l’œdème chez les gens en insuffisance cardiaque. Les digitaliques servent aussi à diminuer la fréquence ventriculaire dans certains cas d’arythmie.

Exemple de digitaliques : digoxine, digitoxine.

Hypolipidémiants

L’hyperlipidémie (niveau sanguin élevé de gras ou lipides) constitue un des principaux facteurs de risque d’athérosclérose. Un hypolipidémiant (parfois appelé hypocholestérolémiant) sert à ramener la lipidémie dans les limites de la normale.

Certains hypolipidémiants, comme la cholestyramine et le chlorhydrate de colestipol, se lient aux sels biliaires (sels qui transportent le cholestérol) dans l’intestin et empêchent leur réabsorption dans la circulation sanguine. Pour compenser cet effet, le foie convertit davantage de cholestérol en sels biliaires, ce qui entraîne une baisse du cholestérol sanguin.

Les autres hypolipidémiants, comme les statines, diminuent la lipidémie en inhibant la conversion des acides gras en lipides dans le foie.

Le choix d’un médicament dépend en partie des anomalies lipidiques existantes et de leur gravité.

Exemples d’hypolipidémiants : atorvastatine, fluvastatine, lovastatine, pravastatine, silmvastatine, bezafibrate, cholestyramine, clofibrate, colestipol.

Antihypertenseurs à action périphérique

Les antihypertenseurs à action périphérique, ou sympatholytiques, bloquent les influx nerveux qui déclenchent la vasoconstriction, ce qui amène les vaisseaux sanguins à se dilater et fait baisser la tension artérielle. Les sympatholytiques peuvent aussi aider à soulager les symptômes de l’insuffisance cardiaque.

Exemples d’antihypertenseurs à action périphérique : doxazosine, guanéthidine, prazosine, térazosine.

Antihypertenseurs à action centrale

Les antihypertenseurs à action centrale agissent au niveau du cerveau de façon à réduire l’activité du système nerveux sympathique. Ils provoquent une baisse de la tension artérielle en diminuant la fréquence cardiaque et la quantité de sang pompée à chaque battement.

Exemples d’antihypertenseurs à action centrale : clonidine, méthyldopa.

Inhibiteurs de l’ECA

Les inhibiteurs de l’ECA (enzyme de conversion de l’angiotensine) empêchent la formation d’une substance naturelle appelée angiotensine II, qui cause de la vasoconstriction.

Les inhibiteurs de l’ECA exercent leur effet en inhibant l’enzyme ECA qui convertit l’angiotensine I, un composé inactif, en angiotensine II. Cette dernière agit directement sur les artères de façon à provoquer leur constriction, laquelle entraîne une hausse de la tension artérielle. En l’absence d’angiotensine II, les vaisseaux sanguins se dilatent et la tension artérielle diminue rapidement.

On prescrit alors les inhibiteurs de l’ECA pour traiter l’insuffisance cardiaque et l’hypertension artérielle.

Inhibiteurs calciques

Les inhibiteurs calciques, généralement prescrits pour traiter l’hypertension artérielle, sont de puissants vasodilatateurs qui provoquent le relâchement des muscles lisses qui entourent les vaisseaux sanguins pour les élargir.

Pour que ces muscles se contractent, et diminuent de ce fait l’espace à l’intérieur des vaisseaux sanguins, une petite quantité de calcium doit traverser des canaux situés dans les membranes des cellules musculaires. Les inhibiteurs calciques limitent le déplacement du calcium, ce qui entraîne le relâchement des muscles lisses, la vasodilatation et une baisse de la tension artérielle.

Comme ces agents peuvent alléger le travail du cœur et ralentir la conduction intracardiaque, les inhibiteurs calciques sont aussi utilisés pour traiter certains cas d’angine de même que les arythmies.

Bêtabloquants

On prescrit les bêtabloquants pour traiter l’hypertension artérielle parce qu’ils diminuent la fréquence et la puissance des battements du cœur. Les bêtabloquants servent aussi à soulager ou à prévenir l’angine, à traiter diverses arythmies et à prévenir l’infarctus du myocarde récidivant (crise cardiaque).

Ces médicaments se lient à des protéines appelées récepteurs bêta pour bloquer l’action de l’adrénaline. Ces récepteurs se retrouvent sur des cellules dans le cœur, les vaisseaux sanguins et les voies respiratoires.

En plus de l’effet sur le cœur, les bêtabloquants peuvent entraîner une constriction des voies respiratoires. On les prescrit donc avec prudence aux gens qui souffrent d’asthme, de bronchite ou d’autres troubles respiratoires.

Un bêtabloquant peut être pris seul ou en association avec un autre médicament, habituellement un diurétique thiazidique.

Diurétiques

Les diurétiques agissent sur le rein de façon à favoriser l’excrétion de quantités d’eau supérieures à la normale. La diminution du volume d’eau corporelle entraîne une réduction du volume total du sang circulant, d’où une baisse de la tension artérielle.

Il existe trois classes de diurétiques qui sont couramment utilisées pour traiter l’hypertension artérielle : les diurétiques de l’anse, les thiazidiques et les antikaliurétiques. Tous les trois inhibent la réabsorption sanguine du sodium et de l’eau, ce qui entraîne une augmentation du volume urinaire. Puisque les thiazidiques et les diurétiques de l’anse peuvent induire une déperdition excessive de potassium susceptible de causer de la faiblesse, de la confusion ou de l’arythmie cardiaque, la prise d’un supplément potassique peut être indiquée. Autrement le médecin peut prescrire un antikaliurétique qui est plus doux et qui prévient la déperdition excessive de potassium, en association avec un thiazidique ou un diurétique de l’anse.

On prescrit aussi les diurétiques pour traiter l’insuffisance cardiaque parce qu’ils aident à éliminer l’œdème et à alléger le travail cardiaque.